A sibutramina, anteriormente vendida sob a marca Meridia, entre outras, \u00e9 um supressor de apetite que foi descontinuado em muitos pa\u00edses. Ela funciona como um inibidor da recapta\u00e7\u00e3o de serotonina-noradrenalina (ISRN), semelhante a certos antidepressivos.<\/p>\n
A sibutramina foi utilizada para produzir supress\u00e3o de apetite com o objetivo de alcan\u00e7ar a perda de peso no tratamento de pacientes com obesidade.<\/p>\n
A sibutramina \u00e9 um inibidor da recapta\u00e7\u00e3o de serotonina-noradrenalina (ISRN) que, em humanos, reduz a recapta\u00e7\u00e3o de noradrenalina (em ~73%), serotonina (em ~54%) e dopamina (em ~16%), aumentando assim os n\u00edveis dessas subst\u00e2ncias nas fendas sin\u00e1pticas e ajudando a melhorar a saciedade; acredita-se que a a\u00e7\u00e3o serotonin\u00e9rgica, em particular, influencie o apetite. Agentes anorex\u00edgenos mais antigos, como anfetamina e fenfluramina, induzem a libera\u00e7\u00e3o desses neurotransmissores em vez de afetar sua recapta\u00e7\u00e3o.<\/p>\n
O mecanismo de a\u00e7\u00e3o da sibutramina \u00e9 semelhante ao dos antidepressivos tric\u00edclicos, e demonstrou efeitos antidepressivos em modelos animais de depress\u00e3o. Foi aprovado pela Administra\u00e7\u00e3o de Alimentos e Medicamentos dos EUA (FDA) em novembro de 1997 para o tratamento da obesidade.<\/p>\n
A sibutramina \u00e9 relatada como um pr\u00f3-f\u00e1rmaco de dois metabolitos ativos, desmetilsibutramina (M1; BTS-54354) e didesmetilsibutramina (M2; BTS-54505), com pot\u00eancia muito maior como inibidores da recapta\u00e7\u00e3o de monoaminas. Estudos adicionais indicaram que os enanti\u00f4meros (R) de cada metabolito exercem efeitos anorex\u00edgenos significativamente mais fortes do que os enanti\u00f4meros (S).<\/p>\n
Ao contr\u00e1rio de outros supressores de apetite serotonin\u00e9rgicos como a fenfluramina, a sibutramina e seus metabolitos t\u00eam apenas uma baixa e provavelmente irrelevante afinidade pelo receptor 5-HT2B.<\/p>\n
A sibutramina \u00e9 bem absorvida pelo trato gastrointestinal (77%), mas sofre consider\u00e1vel metabolismo de primeiro passo, reduzindo sua biodisponibilidade. O pr\u00f3prio medicamento atinge seu n\u00edvel plasm\u00e1tico m\u00e1ximo ap\u00f3s 1 hora e tem uma meia-vida de 1 hora. A sibutramina \u00e9 metabolizada pela isoenzima do citocromo P450 CYP3A4 em duas aminas prim\u00e1rias e secund\u00e1rias farmacologicamente ativas (chamadas de metabolitos ativos 1 e 2) com meias-vidas de 14 e 16 horas, respectivamente. As concentra\u00e7\u00f5es plasm\u00e1ticas m\u00e1ximas dos metabolitos ativos 1 e 2 s\u00e3o atingidas ap\u00f3s tr\u00eas a quatro horas. O seguinte caminho metab\u00f3lico resulta principalmente em dois metabolitos inativos conjugados e hidroxilados (chamados de metabolitos 5 e 6). Os metabolitos 5 e 6 s\u00e3o excretados principalmente na urina.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
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