La sibutramine, pr\u00e9c\u00e9demment vendue sous la marque Meridia, entre autres, est un supresseur d’app\u00e9tit qui a \u00e9t\u00e9 retir\u00e9 dans de nombreux pays. Elle agit comme un inhibiteur de la recapture de la s\u00e9rotonine-noradr\u00e9naline (ISRN), similaire \u00e0 certains antid\u00e9presseurs.<\/p>\n
La sibutramine a \u00e9t\u00e9 utilis\u00e9e pour induire une suppression de l’app\u00e9tit dans le but de favoriser la perte de poids chez les patients souffrant d’ob\u00e9sit\u00e9.<\/p>\n
La sibutramine est un inhibiteur de la recapture de la s\u00e9rotonine-noradr\u00e9naline (ISRN) qui, chez l’humain, r\u00e9duit la recapture de la noradr\u00e9naline (~73%), de la s\u00e9rotonine (~54%) et de la dopamine (~16%), augmentant ainsi les niveaux de ces substances dans les fentes synaptiques et contribuant \u00e0 am\u00e9liorer la sati\u00e9t\u00e9 ; on pense que l’action serotoninergique, en particulier, influence l’app\u00e9tit. Des agents anorexig\u00e8nes plus anciens tels que l’amph\u00e9tamine et la fenfluramine induisent la lib\u00e9ration de ces neurotransmetteurs plut\u00f4t que d’affecter leur recapture.<\/p>\n
Le m\u00e9canisme d’action de la sibutramine est similaire \u00e0 celui des antid\u00e9presseurs tricycliques, et elle a d\u00e9montr\u00e9 des effets antid\u00e9presseurs dans des mod\u00e8les animaux de d\u00e9pression. Elle a \u00e9t\u00e9 approuv\u00e9e par la Food and Drug Administration (FDA) des \u00c9tats-Unis en novembre 1997 pour le traitement de l’ob\u00e9sit\u00e9.<\/p>\n
La sibutramine est consid\u00e9r\u00e9e comme un pro-m\u00e9dicament de deux m\u00e9tabolites actifs, la desmethylsibutramine (M1; BTS-54354) et la didesmethylsibutramine (M2; BTS-54505), avec une puissance bien sup\u00e9rieure en tant qu’inhibiteurs de la recapture des monoamines. Des \u00e9tudes suppl\u00e9mentaires ont indiqu\u00e9 que les \u00e9nantiom\u00e8res (R) de chaque m\u00e9tabolite exercent des effets anorexig\u00e8nes significativement plus forts que les \u00e9nantiom\u00e8res (S).<\/p>\n
Contrairement \u00e0 d’autres supresseurs de l’app\u00e9tit serotoninergiques comme la fenfluramine, la sibutramine et ses m\u00e9tabolites ont une faible et probablement n\u00e9gligeable affinit\u00e9 pour le r\u00e9cepteur 5-HT2B.<\/p>\n
La sibutramine est bien absorb\u00e9e par le tractus gastro-intestinal (77%), mais subit un important m\u00e9tabolisme de premier passage, r\u00e9duisant sa biodisponibilit\u00e9. Le m\u00e9dicament atteint son niveau plasmatique maximal apr\u00e8s 1 heure et a \u00e9galement une demi-vie de 1 heure. La sibutramine est m\u00e9tabolis\u00e9e par l’isoenzyme du cytochrome P450 CYP3A4 en deux amines primaires et secondaires pharmacologiquement actives (appel\u00e9es m\u00e9tabolites actifs 1 et 2) avec des demi-vies de 14 et 16 heures, respectivement. Les concentrations plasmatiques maximales des m\u00e9tabolites actifs 1 et 2 sont atteintes apr\u00e8s trois \u00e0 quatre heures. Le chemin m\u00e9tabolique suivant aboutit principalement \u00e0 deux m\u00e9tabolites inactifs conjugu\u00e9s et hydroxyl\u00e9s (appel\u00e9s m\u00e9tabolites 5 et 6). Les m\u00e9tabolites 5 et 6 sont principalement excr\u00e9t\u00e9s dans les urines.<\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":"
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